$$信號分子血液溶漿機通過與專一性受體（%&’&()*%）識別并結(jié)合，然后激活特定信號放大系統(tǒng),，引起多種生物效應(yīng),。大部分受體位于細(xì)胞質(zhì)膜上，稱為質(zhì)膜受體,，多為膜內(nèi)在糖蛋白,。有的則位于細(xì)胞液或細(xì)胞核，稱細(xì)胞內(nèi)受體,，均為 +,-結(jié)合蛋白,。 $$受體與配體作用的主要特點是，有高度親和力和高度特異性,，二者結(jié)合是可逆,、非共價的。細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)存在的受體分子數(shù)量有限,，因此受體與配體結(jié)合作用有可飽和性,。受體與配體結(jié)合具有特定的作用模式，并引起特定的生物學(xué)效應(yīng),。 $$可根據(jù)受體結(jié)構(gòu)及信息傳遞機制的不同,，對受體進行分類。下面分別進行討論,。一,、 !蛋白和 !蛋白偶聯(lián)型受體 $$（一） .蛋白偶聯(lián)型受體 $$.蛋白偶聯(lián)型受體（ . (%*)&/0 ’*1(2&3 %&’&()*%，.456）是一大類具有信號轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的蛋白質(zhì),。胞外信號與此類受體結(jié)合后必需活化 .蛋白,，才能將其傳遞到胞內(nèi)。多種激素,、神經(jīng)遞質(zhì)類受體以及接受視覺,、嗅覺、味覺等胞外信號的大量受體屬于此類受體,。這類受體的空間結(jié)構(gòu)相似,。如 !腎上腺素受體是單一多肽鏈構(gòu)成的跨膜糖蛋白，分 ,端胞外區(qū)、跨膜區(qū)和 5端胞內(nèi)區(qū),。其跨膜區(qū)是含 7個疏水 "螺旋的反復(fù)跨膜結(jié)構(gòu),。所以，此受體又稱蛇型受體（ 8&%
(&0)/0& %&’&()*%）或七個跨膜 "螺旋受體,�,？缒^(qū)的 7個疏水 "螺旋由 9個胞外環(huán)和 9個胞內(nèi)環(huán)相連接。胞內(nèi)的第 9個內(nèi)環(huán)較大,，具親水性,，它和 5端區(qū)是與 .蛋白結(jié)合的區(qū)域。多肽配體結(jié)合于受體胞外親水域,，小分子配體可結(jié)合在跨膜疏水區(qū)（圖 !: !）,。胞內(nèi)區(qū)近 5端有特異的絲 ;蘇氨酸位點，可被磷酸化而調(diào)節(jié)受體活性,。圖 !: !$ .蛋白偶聯(lián)型受體結(jié)構(gòu) #"!第四篇 !綜!合!篇!!（二） "蛋白 !!"蛋白即鳥苷酸結(jié)合蛋白（#$%&’&( &$)*(+,’-( .’&-’&# /0+,(’&）,，廣泛存在于真核細(xì)胞中，是一種重要的信號成分,，可在多種膜受體介導(dǎo)的信號傳遞途徑中起作用,。 ! !12 "蛋白的結(jié)構(gòu)與分類 !!"蛋白均為 !、",、#三種亞基組成的異源三聚體,。不同的 "蛋白 !亞基結(jié)構(gòu)不同，但多數(shù) "蛋白的 ",、#亞基結(jié)構(gòu)相同或相似,。各種 !亞基均為一單鏈多肽（相對分子質(zhì)量 34 555），其共有保守區(qū)域在功能上是 "67 8 "97結(jié)合部位和潛在 "97酶活性區(qū),。 !亞基還有受體結(jié)合位點,、 "#亞基結(jié)合位點、下游效應(yīng)酶作用區(qū)及百日咳毒素（ /(0,$::’: ,+;’&,，79）或霍亂毒素（ )<+*(0%>?
6 @分子中的 ?67核糖基結(jié)合到 !亞基特異的 ?0#殘基上,，改變 "蛋白功能。 "亞基（相對分子質(zhì)量 4A 555）和 #亞基（相對分子質(zhì)量 A2 B 555 C15 555）緊密結(jié)合,，作為同一功能單位,，參與信號傳導(dǎo)。 "蛋白的 !和 #亞基都通過共價結(jié)合的脂�,；^定于質(zhì)膜中,，使 "蛋白成為膜內(nèi)在蛋白。 !!根據(jù)基因分析,，人類有 D5余種 !亞基,、 E種 "亞基和 15種 #亞基。不同亞基組合成上千種三聚體 "蛋白，構(gòu)成 "蛋白家族,。 "蛋白可參與不同信號途徑,，偶聯(lián)不同效應(yīng)分子，根據(jù)功能可將其分為不同種類（表 1F 1）,。調(diào)節(jié)腺苷酸環(huán)化酶（ %-(&G*%,( )G)*%:(,，?=）的 "蛋白中，可激活 ?=的稱激活型 "蛋白（ :,’H$*%,+0G " /0+,(’&,，":）,，抑制 ?=的稱抑制型 "蛋白（’&<’.’,+0G " /0+,(’&，"’）,。調(diào)節(jié)磷脂酶 =的 "蛋白稱為磷脂酶 =型 "蛋白,。它們分別參與激素、神經(jīng)遞質(zhì)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,。 ! !D2 "蛋白的活化機制 !!"蛋白的活化分 3階段,。 !無信號刺激時,， "蛋白在膜上呈 !"#三聚體,， "67與 !亞基結(jié)合，無活
